Σύνθεση νέων βιοδραστικών μορίων και αποτίμηση της βιολογικής τους δράσης

Περίληψη

Η μετάλλαξη ενός φυσιολογικού κυττάρου σε καρκινικό οφείλεται σε μία από τις έξι δυνητικές αλλαγές στη φυσιολογία του. Οι αλλαγές αυτές αναφέρονται στην: 1) αυτο-επάρκεια στα αυξητικά σήματα (self-sufficiency in growth signals), 2) απώλεια ευαισθησίας στα αντι-αυξητικά σήματα (insensitivity to antigrowth signals), 3) αποφυγή του προγραμματισμένου κυτταρικού θανάτου, απόπτωση, (evasion of programmed cell death, apoptosis), 4) απεριόριστη δυνατότητα αντιγραφής (limitless replicative potential), 5) διατήρηση της αγγειογέννεσης (sustained angiogenesis) και 6) προσβολή του ιστού και μετάσταση (tissue invasion and metastasis). Οι παραπάνω αλλαγές αποτελούν εν δυνάμει ερευνητικούς-κλινικούς στόχους για την καταπολέμηση του καρκίνου. Έτσι, στην παρούσα διατριβή επιχειρήθηκε η σύνθεση νέων: 1. τριυποκατεστημένων πυραζολικών παραγώγων, τα οποία με αντιδραστήριο PIFA μετατράπηκαν σε πυραζολο[4,3-c]κινολίνες. Τα μόρια αυτά βρέθηκε να διαθέτουν ισχυρή αντι-αγγειογενετική in vivo δράση και παράλληλα ...
περισσότερα

Περίληψη σε άλλη γλώσσα

The mutation of a physiological cell to cancer is a manifestation of one of the six essential alterations in cell physiology. These alterations are related to: 1) self-sufficiency in growth signals, 2) insensitivity to antigrowth signals, 3) evasion of programmed cell death (apoptosis), 4) limitless replicative potential, 5) sustained angiogenesis, and 6) tissue invasion and metastasis. The above changes constitute research-clinical targets for the treatment of cancer. In this context, during the implementation of this thesis we have synthesized a series of novel: 1. trisubstituted pyrazole derivatives, which -via a PIFA mediated conversion- were transformed to fused pyrazolo[4,3-c]quinolines. These molecules displayed potent anti-angiogenic in vivo activity and also inhibit the growth of human breast (MCF-7) and cervical (Hela) carcinoma cells in vitro. 2. pyrazole derivatives bearing aryl substituted groups at positions 1 and 3 of the pyrazole motif and various functional groups at p ...
περισσότερα
Πρέπει να είστε εγγεγραμένος χρήστης για έχετε πρόσβαση σε όλες τις υπηρεσίες του ΕΑΔΔ  Είσοδος /Εγγραφή

Όλα τα τεκμήρια στο ΕΑΔΔ προστατεύονται από πνευματικά δικαιώματα.

DOI
10.12681/eadd/25309
Διεύθυνση Handle
http://hdl.handle.net/10442/hedi/25309
ND
25309
Εναλλακτικός τίτλος
Synthesis and biological evaluation of novel bioactive molecules
Συγγραφέας
Χριστοδούλου, Μιχαήλ Σπυρίδων
Ημερομηνία
2010
Ίδρυμα
Γεωπονικό Πανεπιστήμιο Αθηνών. Τμήμα Γενικό. Εργαστήριο Χημείας
Εξεταστική επιτροπή
Χαρουτουνιάν Σέρκο
Παπαιωάννου Διονύσιος
Κουλαδούρος Ηλίας
Σκαλτσούνης Αλέξιος-Λέανδρος
Κωνσταντίνου Βιολέτα
Πιτσινός Εμμανουήλ
Φωκιαλάκης Νικόλαος
Επιστημονικό πεδίο
Γεωργικές Επιστήμες
Άλλες Γεωργικές Επιστήμες
Λέξεις-κλειδιά
Βιοδραστικά μόρια; Πυραζόλια; Αντι-αγγειογενετική δράση; Αντικαρκινική δράση; Πρωτεΐνη p53; Ανάλογα του pft-β; Αντιοιστρογόνα; Ανάλογα της ταμοξιφαίνης
Χώρα
Ελλάδα
Γλώσσα
Ελληνικά
Άλλα στοιχεία
v, 285 σ., εικ.