Σχεδιασμός, σύνθεση και μελέτη ψευδοπεπτιδικών ενώσεων, ως αναστολέων πρωτεασών

Περίληψη

Τα φωσφινικά ψευδοπεπτίδια αποτελούν μια σημαντική τάξη πεπτιδικών αναλόγων με αξιόλογη ανασταλτική δράση έναντι πλήθους πρωτεολυτικών ενζύμων. Μέχρι σήμερα έχει συντεθεί και μελετηθεί ένας μεγάλος αριθμός φωσφινικών αναστολέων των μελών μιας πολυπληθούς οικογένειας μεταλλοπρωτεασών ψευδαργύρου, των ματριξινών, η δράση των οποίων σχετίζεται με πολλές φυσιολογικές και παθολογικές καταστάσεις (όπως π.χ. εμβρυϊκή ανάπτυξη, ανακατασκευή των οστών, επούλωση τραυμάτων, ρύθμιση της αρτηριακής πίεσης, αρθρίτιδα, μετάσταση καρκινικών κυττάρων, υπέρταση κ.ά.). Από τις μελέτες αυτές έχει γίνει σαφές ότι ο ορθολογικός σχεδιασμός των δομικών χαρακτηριστικών των φωσφινικών ψευδοπεπτιδίων προσφέρει τη δυνατότητα ανάπτυξης ισχυρών και εξαιρετικά εκλεκτικών αναστολέων των ενζύμων αυτών. Ο κύριος όγκος των ενζυμικών προσδιορισμών έχει δώσει σημαντικές πληροφορίες για την S1΄ περιοχή εξειδίκευσης των ενζύμων, η οποία έχει αποδειχθεί ότι αποτελεί παράγοντα εκλεκτικότητας. Ωστόσο, η S1 περιοχή δεν έχει διε ...
περισσότερα

Περίληψη σε άλλη γλώσσα

Phosphinic pseudopeptides constitute an important class of peptidic analogues with remarkable inhibitory activity against a large number of proteolytic enzymes. Up to date, these analogues have proved to be effective inhibitors of a many-member family of zinc metalloproteases, namely of matrixins (MMPs). Matrixins are structurally and functionally related enzymes that are implicated in both physiologic and pathological conditions (e.g. embryonic development, reconstruction of bones, cicatrisation of lesions, regulation of arterial pressure, arthritis, metastasis of cancer cells, hypertension etc.). Through the years, it has become explicit that the rational designing of the structural characteristics of phosphinic peptides allows the development of potent and exceptionally selective inhibitors of these enzymes. Moreover, the extensive research conducted in the field of matrixins has provided valuable information regarding the topology of S1΄ subsite, which is considered a selectivity f ...
περισσότερα

Όλα τα τεκμήρια στο ΕΑΔΔ προστατεύονται από πνευματικά δικαιώματα.

DOI
10.12681/eadd/23447
Διεύθυνση Handle
http://hdl.handle.net/10442/hedi/23447
ND
23447
Εναλλακτικός τίτλος
Design, synthesis and study of pseudopeptidic compounds, as protease inhibitors
Συγγραφέας
Νασοπούλου, Μαγδαληνή
Ημερομηνία
2008
Ίδρυμα
Εθνικό και Καποδιστριακό Πανεπιστήμιο Αθηνών (ΕΚΠΑ). Σχολή Θετικών Επιστημών. Τμήμα Χημείας
Εξεταστική επιτροπή
Γιωτάκης Αθανάσιος
Κοκοτός Γεώργιος
Φερδερίγος Νικόλαος
Κολοκούρης Νικόλαος
Ζουρίδου-Λιάπη Μαρία
Σωτηροπούλου Γεωργία
Γεωργιάδης Δημήτρης
Επιστημονικό πεδίο
Φυσικές Επιστήμες
Χημεία
Λέξεις-κλειδιά
Φωσφινικά ψευδοπεπτίδια; Ματριξίνες; Καλλικρεΐνες; Ενδομοριακή αντίδραση αμιδοαλκυλίωσης; Χημική διάκριση καρβοξυλίου και φωσφινικού υδροξυλίου; Ανάπτυξη εκλεκτικών αναστολέων πρωτεασών
Χώρα
Ελλάδα
Γλώσσα
Ελληνικά
Άλλα στοιχεία
324 σ., εικ.
Στατιστικά χρήσης
ΠΡΟΒΟΛΕΣ
Αφορά στις μοναδικές επισκέψεις της διδακτορικής διατριβής για την χρονική περίοδο 07/2018 - 07/2023.
Πηγή: Google Analytics.
ΞΕΦΥΛΛΙΣΜΑΤΑ
Αφορά στο άνοιγμα του online αναγνώστη για την χρονική περίοδο 07/2018 - 07/2023.
Πηγή: Google Analytics.
ΜΕΤΑΦΟΡΤΩΣΕΙΣ
Αφορά στο σύνολο των μεταφορτώσων του αρχείου της διδακτορικής διατριβής.
Πηγή: Εθνικό Αρχείο Διδακτορικών Διατριβών.
ΧΡΗΣΤΕΣ
Αφορά στους συνδεδεμένους στο σύστημα χρήστες οι οποίοι έχουν αλληλεπιδράσει με τη διδακτορική διατριβή. Ως επί το πλείστον, αφορά τις μεταφορτώσεις.
Πηγή: Εθνικό Αρχείο Διδακτορικών Διατριβών.
Σχετικές εγγραφές (με βάση τις επισκέψεις των χρηστών)