ΣΥΝΘΕΣΗ ΚΑΙ ΦΑΡΜΑΚΟΧΗΜΙΚΗ ΜΕΛΕΤΗ ΜΕΡΙΚΩΝ ΥΠΟΚΑΤΕΣΤΗΜΕΝΩΝ 2'-ΥΔΡΟΞΥ- ΑΙΘΥΛ-ΑΜΙΝΟ'Η ΔΙΑΜΙΝΟ-ΒΟΥΤΥΡΟ-ΚΕΤΟΝΩΝ ΜΕ ΒΙΟΛΟΓΙΚΟ ΕΝΔΙΑΦΕΡΟΝ

Abstract

A NUMBER OF NEW Γ-(2'-HYDROXY-)-AMINO-KETONES ARE SYNTHESIZED AND THE IMPORTANCE OF VARIOUS EFFECTS ON THE FORMATION OF THE CLOSED, (N,O),(N,N) SYSTEM IS STUDIED. IONIZATION CONSTANTS (PKA'S) AND PARTITION COEFFICIENTS (N-OCTANOL-W OF THE SYNTHESIZED COMPOUNDS ARE DETERMINED EXPERIMENTALLY AND PREDICTED USING THE APPROPRIATE TAFT EQUATIONS AND REKKER'S HYDROPHOBIC FRAGMENTAL CONSTANT SYSTEM. THE VALUES OF THE TWO ABOVE MENTIONED PHYSICOCHEMICAL PARAMETERS AND THE RELIABILITY OF THE PREDICTIVE METHODS ARE DISCUSSED. THE LETHAL DOSES (RATS) OF THE DERIVATIVES ARE FOUND. THE ANTIINFLAMMATORY AND OR IMMUNOSUPPRESSIVE ACTIVITY INVIVO AND IN VITRO HAS BEEN CONDUCTED AND FOR THESE THE ADJUVANT INDUCED DISEASE (ARTHRITIS) AID MODEL HAS BEEN USED. A PERIPHERAL ANALGESIC ACTIVITY (WRITHING TEST) BY THE ARYL-AMINO- KETONES IN RATS IS DETERMINED. AN ATTEMPT IS MADE TOCORRELATE STRUCTURE, PHYSICOCHEMICAL PROPERTIES/BIOLOGIC ACTIVITY.

ΣΥΝΤΙΘΕΤΑΙ ΑΡΙΘΜΟΣ ΜΕΡΙΚΩΝ ΝΕΩΝ ΥΠΟΚΑΤΕΣΤΗΜΕΝΩΝ 2'-ΥΔΡΟΞΥ-ΑΙΘΥΛ- ΑΜΙΝΟ 'Η ΔΙΑΜΙΝΟ-ΒΟΥΤΥΡΟ-ΚΕΤΟΝΩΝ ΚΑΙ ΜΕΛΕΤΑΤΑΙ Η ΣΗΜΑΣΙΑ ΤΩΝ ΔΙΑΦΟΡΩΝ ΕΠΙΔΡΑΣΕΩΝ (ΗΛΕΚΤΡΟΝΙΚΩΝ ΣΤΕΡΕΟΧΗΜΙΚΩΝ) ΣΤΗΝ ΔΥΝΑΤΟΤΗΤΑ ΚΥΚΛΟΠΟΙΗΣΗΣ ΠΡΟ ΔΙΚΥΚΛΙΚΟ ΣΥΣΤΗΜΑ ΕΤΕΡΟΚΥΚΛΙΚΩΝ (Ν,Ν), (Ν,Ο) ΔΑΚΤΥΛΙΩΝ. ΠΡΟΣΔΙΟΡΙΖΟΝΤΑΙ ΠΕΙΡΑΜΑΤΙΚΑ ΟΙ ΤΙΜΕΣ ΣΤΑΘΕΡΑΣ ΙΟΝΙΣΜΟΥ (ΡΚΑ) ΚΑΙ ΣΥΝΤΕΛΕΣΤΗ ΚΑΤΑΝΟΜΗΣ (Ρ)/(Ν-ΟΚΤΑΝΟΛΗ/ΝΕΡΟ) ΤΩΝ ΠΑΡΑΓΩΓΩΝ ΚΑΙ ΕΞΗΓΟΥΝΤΑΙ ΜΕ ΒΑΣΗ ΗΛΕΚΤΡΟΝΙΚΕΣ ΚΑΙ ΣΤΕΡΕΟΧΗΜΙΚΕΣ ΕΠΙΔΡΑΣΕΙΣ. ΟΙ ΠΡΟΗΓΟΥΜΕΝΟΙ ΠΑΡΑΜΕΤΡΟΙ ΠΡΟΒΛΕΠΟΝΤΑΙ ΥΠΟΛΟΓΙΣΤΙΚΑ ΜΕ ΤΙΣ ΚΑΤΑΛΛΗΛΕΣ ΕΞΙΣΩΣΕΙΣ TAFT ΚΑΙ ΤΟ ΣΥΣΤΗΜΑ ΤΩΝ ΥΔΡΟΦΟΒΩΝ ΚΛΑΣΜΑΤΙΚΩΝ ΣΤΑΘΕΡΩΝ ΤΟΥ REKKER, ΣΥΓΚΡΙΟΝΟΝΤΑΙ ΜΕ ΤΙΣ ΠΕΙΡΑΜΑΤΙΚΕΣ ΚΑΙ ΣΥΖΗΤΕΙΤΑΙ Η ΑΠΟΤΕΛΕΣΜΑΤΙΚΟΤΗΤΑ ΤΩΝ ΥΠΟΛΟΓΙΣΤΙΚΩΝ ΜΕΘΟΔΩΝ. ΒΡΙΣΚΕΤΑΙ Η ΜΕΣΗ ΘΑΝΑΤΗΦΟΡΑ ΔΟΣΗ (ΕΠΙΜΥΕΣ) ΤΩΝ ΝΕΩΝ ΕΝΩΣΕΩΝ. ΕΛΕΓΧΕΤΑΙ Η ΑΝΤΙΦΛΕΓΜΟΝΩΔΗΣ 'Η ΚΑΙ ΑΝΟΣΟΚΑΤΑΣΤΑΛΤΙΚΗ ΔΡΑΣΗ IN VIVO ΚΑΙ IN VITRO ΜΕ ΠΕΙΡΑΜΑΤΙΚΟ ΠΡΟΤΥΠΟ ΤΗΝ ΑΡΘΡΙΤΙΔΑ ΠΟΥ ΠΡΟΚΑΛΕΙΤΑΙ ΑΠΟ ΤΟ ΑΝΟΣΟΕΝΙΣΧΥΤΙΚΟ ΤΟΥ FREUND ΚΑΙ Η ΑΝΑΛΓΗΤΙΚΗ ΔΡΑΣΗ.ΣΥΣΧΕΤΙΖΕΤΑΙ Η ΒΙΟΛΟΓΙΚΗ ΔΡΑΣΗ ΤΩΝ ΠΑΡΑΓΩΓΩΝ ΜΕ ΤΑ ΔΟΜΙΚΑ ΤΟΥΣ ΧΑΡΑΚΤΗΡΙΣΤΙΚΑ ΚΑΙ ΤΙΣ ΦΥΣΙΚΟΧΗΜΙΚΕΣ ΤΟΥΣ ΙΔΙΟΤΗΤΕΣ.