Ανάπτυξη νέων αντιαιμοπεταλιακών παραγόντων και διερεύνηση του μηχανισμού δράσης τους

Περίληψη

Ο κεντρικός ρόλος που κατέχει η αιμοπεταλιακή ιντεγκρίνη αIIbβ3 στο τελικό στάδιο συσσώρευσης των αιμοπεταλίων καθιστά τη στόχευση της μια πολύ καλή στρατηγική για την ανάπτυξη αντιαιμοπεταλιακών φαρμάκων.Κατά την αιμοπεταλιακή ενεργοποίηση, η ιντεγκρίνη αIIbβ3 υφίσταται διαμορφωτικές αλλαγές και μεταβαίνει στην ενεργή της διαμόρφωση, όπου παρουσιάζει υψηλή συγγένεια για το εξωκυττάριο πρόσδεμα. Αναστολείς που περιέχουν την RGD αλληλουχία αναστέλλουν ισχυρά την πρόσδεση του ινωδογόνου (κύριος προσδέτης) στον υποδοχέα και συνεπώς τη συσσώρευση των αιμοπεταλίων. Τα τελευταία χρόνια όμως, η χρήση αυτών των ανταγωνιστών έχει περιοριστεί σημαντικά διότι προσδένονται σε περιοχές του υποδοχέα αIΙbβ3 διαμέσου των οποίων επιφέρουν τη διαμορφωτική αλλαγή του τελευταίου, με αποτέλεσμα να ενεργοποιείται η «έξω-μέσα» σηματοδότηση. Η ανάπτυξη νέων ανταγωνιστών της ιντεγκρίνης αIΙbβ3 κρίνεται αναγκαία. Από προηγούμενες μελέτες έχει βρεθεί ότι το 8/πεπτίδιο YMESRADR που προέρχεται από την αλληλουχία 3 ...
περισσότερα

Περίληψη σε άλλη γλώσσα

The platelet integrin aIIbβ3 plays an important role at the final step of platelet aggregation and that renders it a very promising target in the development of antiplatelet drugs. Upon platelet activation, the integrin extends and switches in its active conformation, where exhibits high affinity for the extracellular ligand. RGD - peptides strongly inhibit the binding of fibrinogen (main ligand) to the receptor and consequently platelet aggregation. However, nowadays the use of aIIbβ3 antagonists in daily clinical have been limited. It has been reported that their ligation to aIIbβ3, has as result the maintenance of the receptor in its active conformation. In this condition, the receptor induce an outside-inside signaling. The development of new aΙΙbβ3 antagonist is necessary. We have previously shown that the 8/peptide YMESRADR corresponding to amino acids 313-320 of the aIIb subunit, acts as a potent inhibitor of platelet aggregation.The purpose of this study is to highlight the mec ...
περισσότερα

Όλα τα τεκμήρια στο ΕΑΔΔ προστατεύονται από πνευματικά δικαιώματα.

DOI
10.12681/eadd/35966
Διεύθυνση Handle
http://hdl.handle.net/10442/hedi/35966
ND
35966
Εναλλακτικός τίτλος
Development of new antithrombotic agents and investigation of their mechanism of action
Συγγραφέας
Τρύπου, Παρασκευή (Πατρώνυμο: Μιχαήλ)
Ημερομηνία
2015
Ίδρυμα
Πανεπιστήμιο Ιωαννίνων. Σχολή Θετικών Επιστημών. Τμήμα Χημείας. Τομέας Οργανικής Χημείας και Βιοχημείας. Εργαστήριο Χημείας Πεπτιδίων
Εξεταστική επιτροπή
Τσίκαρης Βασίλειος
Τσελέπης Αλέξανδρος
Τσουκάτος Δημόκριτος
Μικρός Εμμανουήλ
Μιχάλης Λάμπρος
Πάνου-Πομώνη Ευγενία
Κατσούρας Χρήστος
Επιστημονικό πεδίο
Φυσικές ΕπιστήμεςΧημεία
Λέξεις-κλειδιά
Πεπτίδια; Ιντεγκρίνη αΙΙbβ3; Αιμοπετάλια; αIIbβ3 αναστολείς
Χώρα
Ελλάδα
Γλώσσα
Ελληνικά
Άλλα στοιχεία
272 σ., εικ., πιν., σχημ., γραφ.
Στατιστικά χρήσης
ΠΡΟΒΟΛΕΣ
Αφορά στις μοναδικές επισκέψεις της διδακτορικής διατριβής για την χρονική περίοδο 07/2018 - 07/2023.
Πηγή: Google Analytics.
ΞΕΦΥΛΛΙΣΜΑΤΑ
Αφορά στο άνοιγμα του online αναγνώστη για την χρονική περίοδο 07/2018 - 07/2023.
Πηγή: Google Analytics.
ΜΕΤΑΦΟΡΤΩΣΕΙΣ
Αφορά στο σύνολο των μεταφορτώσων του αρχείου της διδακτορικής διατριβής.
Πηγή: Εθνικό Αρχείο Διδακτορικών Διατριβών.
ΧΡΗΣΤΕΣ
Αφορά στους συνδεδεμένους στο σύστημα χρήστες οι οποίοι έχουν αλληλεπιδράσει με τη διδακτορική διατριβή. Ως επί το πλείστον, αφορά τις μεταφορτώσεις.
Πηγή: Εθνικό Αρχείο Διδακτορικών Διατριβών.
Σχετικές εγγραφές (με βάση τις επισκέψεις των χρηστών)