Σχεδιασμός, σύνθεση και βιολογική δράση φαινυλαμινοπυριμιδινών - αναλόγων του φαρμάκου Glivec – ως δραστικών και εκλεκτικών αναστολέων πρωτεϊνικών κινασών

Περίληψη

Οι πρωτεϊνικές κινάσες είναι ένζυμα που καταλύουν τη μεταφορά της τελικής φωσφορικής ομάδας του ATP σε συγκεκριμένες πρωτεΐνες, διαδραματίζοντας ως εκ τούτου σπουδαίο ρόλο σε όλες σχεδόν τις κυτταρικές διεργασίες. Στην έρευνα για την ανάπτυξη μορίων μικρού μοριακού βάρους έναντι του καρκίνου και άλλων ασθενειών, οι πρωτεϊνικές κινάσες αποτελούν ελκυστικούς στόχους και η αναστολή τους έχει αναγνωριστεί ως μία καινοτόμα θεραπευτική προσέγγιση, καθώς ορισμένες εξ αυτών συμβάλλουν, μεταξύ άλλων, στην εμφάνιση ασθενειών, συμπεριλαμβανομένου του καρκίνου.Το φαρμακευτικό σκεύασμα Glivec (Imatinib), ένας κλινικά σπουδαίος ανταγωνιστής του ATP που στοχεύει και αναστέλλει τη δράση της ενδοκυτταρικής Abl-Bcr πρωτεϊνικής κινάσης, υπεύθυνης για την εμφάνιση της λευχαιμίας, αποτελεί πλέον μία σημαντική-επαναστατική πρόοδο στην αντιμετώπιση της Χρόνιας Μυελογενούς Λευχαιμίας. Ως πρότυπο αναστολέα πρωτεϊνικής κινάσης, το φαρμακευτικό σκεύασμα Glivec (Imatinib) προσφέρεται ως ένα εξαίρετο μοντέλο για τ ...
περισσότερα

Περίληψη σε άλλη γλώσσα

Protein kinases are enzymes that modify other proteins by chemically adding phosphate groups to them and therefore playing a special role in nearly every aspect of cell biology. In the search for low-molecular weight therapeutic agents to treat cancers and other diseases, protein kinases have become attractive targets.Glivec (Imatinib), a clinically important ATP analogue inhibitor that targets the tyrosine kinase domain of the intracellular Abl-Bcr, has revolutionized the treatment of chronic myeloid leukaemia, which is caused by the oncogene Bcr–Abl. As a leading kinase inhibitor, glivec (imatinib) also provides an excellent model system to investigate how changes in drug design impact biological activity.In the present PhD thesis we describe the design, synthesis, and biological evaluation of a new series of phenylaminopyrimidines, structurally related to imatinib, which have in some cases greater activity and selectivity against several protein kinases (Abl-Bcr, KIT, FMS, CDK2/A, B ...
περισσότερα

Όλα τα τεκμήρια στο ΕΑΔΔ προστατεύονται από πνευματικά δικαιώματα.

DOI
10.12681/eadd/29308
Διεύθυνση Handle
http://hdl.handle.net/10442/hedi/29308
ND
29308
Εναλλακτικός τίτλος
Design, synthesis and biological evaluation of phenyloaminopyrimidines – analogues of Glivec drug – as potent and specific inhibitors of protein kinases
Συγγραφέας
Κυνηγοπούλου, Μαρία του Γεώργιος
Ημερομηνία
2012
Ίδρυμα
Πανεπιστήμιο Ιωαννίνων. Σχολή Θετικών Επιστημών. Τμήμα Χημείας
Εξεταστική επιτροπή
Βαρβούνης Γεώργιος
Γεροθανάσης Ιωάννης
Θεοδώρου Βασιλική
Σίσκος Μιχαήλ
Σκομπρίδης Κωνσταντίνος
Τζάκος Ανδρέας
Τσελέπης Αλέξανδρος
Επιστημονικό πεδίο
Φυσικές ΕπιστήμεςΧημεία
Λέξεις-κλειδιά
Πρωτεϊνικές κινάσες; Εκλεκτικοί αναστολείς κινασών; Χρόνια μυελογενής λευχαιμία; Φαρμακευτικό παρασκεύασμα Glivec ή Imatinib; Φαρμακευτικά σκευάσματα έναντι διάφορων τύπου καρκίνου; ABL-BCR πρωτεϊνική κινάση; Σύνθεση φαινυλοαμινο-πυριμιδίνης; Αναγωγή νιτροομάδας σε αμινομάδα
Χώρα
Ελλάδα
Γλώσσα
Ελληνικά
Άλλα στοιχεία
269 σ., πιν., σχημ., γραφ., ευρ.
Στατιστικά χρήσης
ΠΡΟΒΟΛΕΣ
Αφορά στις μοναδικές επισκέψεις της διδακτορικής διατριβής.
Πηγή: Google Analytics.
ΞΕΦΥΛΛΙΣΜΑΤΑ
Αφορά στο άνοιγμα του online αναγνώστη.
Πηγή: Google Analytics.
ΜΕΤΑΦΟΡΤΩΣΕΙΣ
Αφορά στο σύνολο των μεταφορτώσων του αρχείου της διδακτορικής διατριβής.
Πηγή: Εθνικό Αρχείο Διδακτορικών Διατριβών.
ΧΡΗΣΤΕΣ
Αφορά στις μοναδικές επισκέψεις της διδακτορικής διατριβής.
Πηγή: Εθνικό Αρχείο Διδακτορικών Διατριβών.
Σχετικές εγγραφές (με βάση τις επισκέψεις των χρηστών)